為了增加高分子載體的靶向性和生物相容性，需要對其進行修飾。

1.PH響應性修飾

基于滲透和滯留（EPR）原理的多功能靶向腫瘤給藥系統(tǒng)被認為是腫瘤化療給藥的革命性改進。腫瘤組織的間質(zhì)細胞呈弱酸性（pH<7），而正常組織和血液的細胞外pH值在7.2～7.4之間保持不變。這一重要發(fā)現(xiàn)為pH敏感性載體的開發(fā)和應用提供了重要的理論基礎(chǔ)。

2.親水改性

聚乙烯吡咯烷酮（PVP）是一種具有生物相容性且不易被污染的兩親性聚合物。用氨基或羧基修飾的PVP衍生物包被脂質(zhì)體，可有效保護脂質(zhì)體在體內(nèi)的三維結(jié)構(gòu)，避免血清引起的不穩(wěn)定。 PVP在遞送中的表面修飾可以避免單核噬菌體的吞噬作用，延長循環(huán)的半衰期。用PVP包覆疏水表面可以提高其生物相容性并減少補體的活化。 PVP 可以接枝或包被以提高疏水材料的親水性。